祛斑霜[发明专利]

[12]发明专利申请公布说明书

[21]申请号200710079844.X

[51]Int.CI.

A61K 8/97 (2006.01)A61Q 19/00 (2006.01)

[43]公开日2007年10月17日[22]申请日2007.02.16[21]申请号200710079844.X

[71]申请人江西航天日用化工发展有限责任公

司

地址330013江西省南昌市经济开发区庐山南大

道188号[72]发明人杨秀英

[11]公开号CN 1010539A

[74]专利代理机构江西省专利事务所

代理人杨志宇

权利要求书 1 页 说明书 6 页

[]发明名称

祛斑霜

[57]摘要

本发明涉及一种皮肤护肤用品，特别是祛斑霜，其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚3％、单硬脂酸甘油酯2％、肉豆蔻酸异丙酯8％、角鲨烷5％、α－红没药醇0.2％、甘油8％、丙二醇8％、尿囊素0.2％、甘草黄酮10％、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100％，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2％、菟丝子提取物的干粉2％、白茯苓提取物的干粉2％、白芍提取物的干粉2％、杏仁提取物的干粉2％组成。本发明的优点在于本发明是以新的配方中药为主要祛斑体系的祛斑霜，并适当辅以比较温和的外用西药：α－红没药醇是和尿囊素，同时增加茶多酚，以获得比较好的治疗效果。

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权 利 要 求 书

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1、祛斑霜，其特征在于：其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚2-4％、单硬脂酸甘油酯1-3％、肉豆蔻酸异丙酯6-10％、角鲨烷4-6％、α-红没药醇0.1-0.3％、甘油6-10％、丙二醇6-10％、尿囊素0.1-0.3％、甘草黄酮6-14％、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100％，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2％、菟丝子提取物的干粉2％、白茯苓提取物的干粉2％、白芍提取物的干粉2％、杏仁提取物的干粉2％组成。

2、根据权利要求1所述的祛斑霜，其特征在于：其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚3％、单硬脂酸甘油酯2％、肉豆蔻酸异丙酯8％、角鲨烷5％、α-红没药醇0.2％、甘油8％、丙二醇8％、尿囊素0.2％、甘草黄酮10％、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100％，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2％、菟丝子提取物的干粉2％、白茯苓提取物的干粉2％、白芍提取物的干粉2％、杏仁提取物的干粉2％组成。

3、根据权利要求1所述的祛斑霜，其特征在于：中药提取物的干粉还增加金边瑞香提取物的干粉6-8％，茶多酚1-3％。

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说 明 书

祛斑霜

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技术领域

本发明涉及一种化妆品，主要是皮肤护肤用品，特别是一种平衡调理祛斑霜。

背景技术

外用中药祛斑在我国有着数千年的历史。它包括：敷、熨、涂、搽、熏、洗、抹、罨、浸、蓄、嚏、吹、滴、吸、塞、贴等，其种类众多。 专利授权号为01122244.1的“养颜祛斑霜及其制备方法”是以中药为主要祛斑体系的化妆品，其基料为甘油、凡士林、羊毛脂、三乙醇胺等，其基料对祛斑的贡献非常有限。

专利授权号为01128791.8的“祛斑霜”也是以中药为主要祛斑体系的化妆品，其基料为白油、棕榈酸酯异丙脂、丙三醇、十八醇、聚乙二醇等，其基料对祛斑的贡献非常有限。

专利授权号为02138628.5的“祛斑软膏及其制备方法”也是以中药为主要祛斑体系的化妆品，其基料为单硬脂酸甘油脂、甘油、十六-十八醇、甘油、羊毛脂等，其基料对祛斑的贡献非常有限。

纯粹的使用外用中药祛斑的方法通常效果较慢。

西医对斑的药物治疗，除了常见的内用Ve和Vc之外，绝大多数为外用药物治疗。这些外用药物往往是作为有效成分加入祛斑化妆品中发挥作用的。常用的有效成分有熊果苷、曲酸二棕榈酸酯、抗坏血酸、鞣花酸、干草脂溶性提取物、葡萄糖胺等。这些外用药物的祛斑作用，主要是通过对酪氨酸酶活性的抑制来实现的。西医祛斑成分通常效果明显，但对皮肤容易造成刺激，而且过去认为是安全的原料成分，今天发现确是另外一个情形，如说上世纪90年代流行的果酸美白，由于浓度过高，可能造成皮肤受损，引起红疹、溃烂。被各大化妆品公司广泛采用的“熊果苷”在日本厚生省获得通过并被资生堂率先采用后，一度被认为安全性比较高。但后来的研究发现，该成分累积到一定时间后，反而可能引起细胞类黑色素的增加。此外，曲酸二棕榈酸酯这一成分也曾被看好，但医学发现，该成分可能会引起细胞毒化、染色体变异，甚至引发肝癌，也是比较危险的成分。

外用的中药、外用的西药大多以抑制酪氨酸酶为评价对象，通常能抑制酪氨酸酶的外用药物在实践中都有比较好的祛斑效果。而由于皮肤斑出现的机理复杂，成因也经常不明确，最好的评价方式仍然是临床祛斑试验结合酪氨酸酶抑制率。

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本发明希望能在外用中药和外用西药之间找到平衡点。 发明内容

本发明的目的在于提供一种新配方的祛斑霜。 本发明的技术方案为：

祛斑霜，其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚2-4％、单硬脂酸甘油酯1-3％、肉豆蔻酸异丙酯6-10％、角鲨烷4-6％、α-红没药醇0.1-0.3％、甘油6-1 0％、丙二醇6-1 0％、尿囊素0.1-0.3％、甘草黄酮6-14％、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100％，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2％、菟丝子提取物的干粉2％、白茯苓提取物的干粉2％、白芍提取物的干粉2％、杏仁提取物的干粉2％组成。

祛斑霜，其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚3％、单硬脂酸甘油酯2％、肉豆蔻酸异丙酯8％、角鲨烷5％、α-红没药醇0.2％、甘油8％、丙二醇8％、尿囊素0.2％、甘草黄酮10％、中药提取物的干粉10％，加余量的去离子水至100％，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2％、菟丝子提取物的干粉2％、白茯苓提取物的干粉2％、白芍提取物的干粉2％、杏仁提取物的干粉2％组成。 祛斑霜，其中：中药提取物的干粉还增加金边瑞香提取物的干粉6-8％，茶多酚1-3％。

当归，能扩张外周血管，降低血管阻力，增加循环血液量。当归的水溶液有抑制酪氨酸酶活性的功能。

菟丝子，Cuscuta chinensis Lam，性味归经甘，温。归肝、肾、脾经。功能主治滋补肝肾，固精缩尿，安胎，明目，止泻。用手阳痿遗精，尿有余沥，遗尿尿频，腰膝酸软，目昏耳鸣，肾虚胎漏，胎动不安，脾肾虚泻；外治白癜风。

白茯苓，味甘、淡，性平，能祛斑增白。 白芍，归经，入肝、脾经。

杏仁，性味苦，温，归经入肺、大肠经。主治祛痰止咳，平喘，润肠。 金边瑞香有较高的药用价值。金边瑞香的药用成份主要是“瑞香苷”。它的花，叶、皮根都可人药。性甘、寒、无毒。有消炎解毒，行血利水，去肿止痛，散血活淤的功效。可治无名肿毒，疗疮，乳腺炎，溃烂，牙喉痛，胃病等。金边瑞香的出处可以参考“CN1135914.5金边瑞香鲜花香水及其超临界提取工艺”。金边瑞香虽然产于多个地方，但研究最活跃的是江西，江西的大余县将种植金边瑞香定为支柱产业，南昌将金边瑞香定为市花，本发明也在探索是否能将金边瑞香应用于祛斑领域。

茶多酚能消除人体内的自由基，能抑制酪氨酸酶活性。 其他主要成分介绍如下：

α-红没药醇是通过有机合成方法制造的外消旋的不饱和的倍半萜烯，是一种消炎抗过敏活性物。广泛应用于保护和护理过敏性皮肤，消炎抗过敏。它的

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化学名称为：

1-Methyl-4(1，5-dimethyl-1-hydroxyhex-4(5)-enyl)cyclohexene。尿囊素是所有哺乳动物生存所必需的一种物质。尿囊素和一些水溶性维生素一样，具有抗氧化性能，尿囊素结合自由基的能力与维生素C差不多，能够有效提高细胞的抗氧化能力。尿囊素还具有促进皮细胞生成，能使伤口迅速愈合，是皮肤创伤的良好愈合剂，又能软化角质素，使皮肤保持水分，滋润和柔软。 肉豆蔻酸异丙酯是高档化妆品的重要添加成份之一，对皮肤有极好的渗透、滋润和软化作用，用作化妆品的乳化剂和润湿剂。

白油在日化行业中应用广泛，主要作为基础化妆品中的油性物质，在皮肤上形成油膜，除本身赋于滑爽感觉外，还由于屏障效应能阻滞皮肤水分的蒸发，能提供保湿剂保持皮肤水分的效能。

汉生胶具有良好的假塑性、流变性及配伍性，常常在化妆品中做增稠、稳定剂。

本发明涉及的当归水提物的干粉，菟丝子水提物的干粉，白茯苓水提物的干粉，白芍水提物的干粉、杏仁水提物的干粉、金边瑞香水提物的干粉是指当归、菟丝子、白茯苓、白芍、杏仁、金边瑞香按常规的中药水提方法水煮得到的提取物浓缩后喷雾干燥而得的干粉。这类中药水提物的干粉的获得是常规技术，在很多的文献中都有类似报道，中药水提物的干粉的获得不是本发明的重点。

当归粉碎后加水8倍煎煮二次，滤过，合并提取液，浓缩后喷雾干燥而得当归水提物的干粉。

菟丝子粉碎后加水8倍煎煮二次，滤过，合并提取液，浓缩后喷雾干燥而得菟丝子水提物的干粉。

白茯苓粉碎后加水8倍煎煮二次，滤过，合并提取液，浓缩后喷雾干燥而得白茯苓水提物的干粉。

白芍粉碎后加水8倍煎煮二次，滤过，合并提取液，浓缩后喷雾干燥而得白芍水提物的干粉。

杏仁根粉碎后加水8倍煎煮二次，滤过，合并提取液，浓缩后喷雾干燥而得杏仁水提物的干粉。

金边瑞香粉碎后加水8倍煎煮二次，滤过，合并提取液，浓缩后喷雾干燥而得金边瑞香水提物的干粉。

本发明的优点在于：本发明是以新的配方中药为主要祛斑体系的祛斑霜，并适当辅以比较温和的外用西药：α-红没药醇是和尿囊素，同时增加茶多酚，以期望获得比较好的治疗效果，但又尽量避免使用熊果苷等可能对人体有潜在破坏的成分。 具体实施方式 实施例1

祛斑霜，其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚2克、单硬脂酸甘油

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酯1克、肉豆蔻酸异丙酯6克、角鲨烷4克、α-红没药醇0.1克、甘油6克、丙二醇6克、尿囊素0.1克、甘草黄酮6克、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100克，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取物的干粉2克组成。

制备方法：向40克的80摄氏度热水中加入中药提取物的干粉，搅拌均匀，再加入聚氧乙烯硬脂醇醚、单硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、角鲨烷、α-红没药醇、甘油、丙二醇、尿囊素、甘草黄酮，加余量的去离子水至100克，搅拌均匀，过滤，灌装得到祛斑霜。 实施例2

祛斑霜，其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚4克、单硬脂酸甘油酯3克、肉豆蔻酸异丙酯10克、角鲨烷6克、α-红没药醇0.3克、甘油10克、丙二醇10克、尿囊素0.3克、甘草黄酮14克、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100克，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取物的干粉2克组成。制备方法其余同实施例1。 实施例3

祛斑霜，其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚3克、单硬脂酸甘油酯2克、肉豆蔻酸异丙酯8克、角鲨烷5克、α-红没药醇0.2克、甘油8克、丙二醇8克、尿囊素0.2克、甘草黄酮10克、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100克，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取物的干粉2克组成。制备方法其余同实施例1。 实施例4

祛斑霜，其组成按重量百分比为：聚氧乙烯硬脂醇醚3克、单硬脂酸甘油酯2克、肉豆蔻酸异丙酯8克、角鲨烷5克、α-红没药醇0.2克、甘油8克、丙二醇8克、尿囊素0.2克、甘草黄酮10克、中药提取物的干粉，加余量的去离子水至100克，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取物的干粉2克、金边瑞香提取物的干粉6克、茶多酚1克组成。制备方法其余同实施例1。 实施例5

祛斑霜，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取

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物的干粉2克、金边瑞香提取物的干粉8克、茶多酚3克组成。其它组成和制备方法其余同实施例4。 实施例6

祛斑霜，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取物的干粉2克、金边瑞香提取物的干粉7克、茶多酚2克组成。其它组成和制备方法其余同实施例4。 实施例7

祛斑霜，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取物的干粉2克、金边瑞香提取物的干粉2克、茶多酚2克组成。其它组成和制备方法其余同实施例4。 实施例8

祛斑霜，其中：中药提取物的干粉由当归提取物的干粉2克、菟丝子提取物的干粉2克、白茯苓提取物的干粉2克、白芍提取物的干粉2克、杏仁提取物的干粉2克、金边瑞香提取物的干粉2克、茶多酚6克组成。其它组成和制备方法其余同实施例4。 试验例1、

按“川芎微波提取工艺对酪氨酸酶活性的影响”/香料香精化妆品/2005年4月第2期第26-29页提供的方法，或按“祛斑中药白附子提取工艺研究”/中国医药杂志/2002，33(11)第538-0页提供的方法，检测本发明的祛斑霜抑制酪氨酸酶的性能。

因酪氨酸酶的相对抑制率的检测方法是经典方法，在此不在展开其具体检测步骤。

本发明实施例3和实施例6、实施例7、实施例8提供的祛斑霜对酪氨酸酶的相对抑制率分别为46.2％和79.2％，49.8％、52.5％。

结果显示所涉及的中药组合都有抑制酪氨酸酶的趋势。如果增加的金边瑞香提取物干粉用量偏少，抑制趋势变化不太明显；而增加的金边瑞香提取物干粉用量到合适量，抑制趋势变化明显加强。茶多酚对抑制趋势变化有利。 试验例2、

相对临床试验，祛斑霜抑制酪氨酸酶试验比较简单，由试验例1的提示我们选择实施例6提供的祛斑霜进行如下试验：

按照黄褐斑的临床诊断和疗效标准(2003年修订稿)/中国中西医结合学

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会皮肤性病专业委员会色素病学组/ 一、临床诊断标准

①面部淡褐色至深褐色、界限清楚的斑片，通常对称性分布，无炎症表现及鳞屑。②无明显自觉症状③病情有季节性，常夏重冬轻④女性多发⑤排除其它病引起的色素沉着。 二、临床分型 三、疗效判定标准

基本治愈：①肉眼视色斑面积消退颜色基本＞90‰②消失评分法计算治疗后下降指数≥0.8；③色素沉着区域皮肤图象测量疗效评定单位ID值＞55。 显效：①肉眼视色斑面积消退＞60％，颜色明显变淡；②评分法计算治疗后下降指数≥0.5；③色素沉着区域皮肤图象测量疗效评定单位ID值＞15。 好转：①肉眼视色斑面积消退＞30％，颜色变淡；②评分法计算治疗后下降指数≥0.3；③色素沉着区域皮肤图象测量疗效评定单位ID值＞5。 无效：①肉眼视色斑面积消退≤30％，颜色变化不明显；②评分法计算治疗后下降指数≤0；③色素沉着区域皮肤图象测量疗效评定单位ID值≥1。 说明

疗效标准中目前无条件以前2条为主，待有条件时加用第3条。 色素沉着区域皮肤图象测量疗效评定单位ID值的计算方法：①光密度法(OPT)计算：假定目标(皮肤)图像中某点灰度(颜色)为A，入射光(特定光)标定为B，该点的光密度值为：OPT＝LnB-LnA，由于B≥A，所以OPT≥0；②积分光密度(OPTDM)计算：假定面积(AREA)为M×N。面积分光密度为面积内各点光密度的总和；平均光密度(OPTDI)为积分光密度内的光密度平均值。③ID值代表图象测量疗效评定单位。 评分方法和标准：

皮损面积评分：0为无损；1为面积＜2cm；2为面积2-4cm；3为皮损面积＞4cm。

皮损颜色评分：0为正常肤色；1为淡褐色；2为褐色；3为深褐色。 总积分＝面积评分+颜色评分

评分法下降指数计算方法：下降指数＝(治疗前总积分-治疗后积分)/治疗前总积分。

按上述的标准，治疗结果如下：

采用本发明的实施例6提供的祛斑霜治疗组88例：基本治愈50例，显效22例，好转10例，无效6例。

采用丁家宜祛斑精华霜的对照组72例：基本治愈33例，显效22例，好转10例，无效7例。

空白组25例：基本治愈3例，显效8例，好转2例，无效12例。

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